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抗心律失常药

深圳仁际中西医结合门诊部 2019-02-16 11:50:14 咨询 预约

  心律失常分类

  缓慢型心律失常

  窦性心动過(guò)缓(病窦综合征)、传导阻滞;

  快速型心律失常

  房性期前收缩、心房纤颤、心房扑动、室性期前收缩、阵發(fā)性室上性心动過(guò)速、室性心动過(guò)速、心室颤动

  快速型心律失常發(fā)病机制

  1、折返分析性折返和功能(néng)性折返;

  2、异常节律点自律性升高;

  3、後(hòu)除极;

  4、基因缺陷

  抗心律失常药的基本电生理作用

  降低自律性,减少後(hòu)除极和触發(fā)活动,改变传导性,终止或取消折返激动,加快传导,取消单向(xiàng)传导阻滞,减慢传导,变单向(xiàng)传导阻滞为双向(xiàng)传导阻滞。改变不应期,终止或防止折返的發(fā)生,绝對(duì)延長(cháng)ERP:延長(cháng) APD、 ERP,以延長(cháng)ERP更显著;相對(duì)延長(cháng)ERP:缩短APD、ERP,以缩短APD更显著,使相邻细胞不均一的ERP趋向(xiàng)均一化

  抗心律失常药的基本作用机制

  1、降低自律性:降低4相斜率、提高阈值、提高膜电位;

  2、减少後(hòu)除极;

  3、消除折返:

  a改善传导,取消单向(xiàng)传导、

  b减慢传导,变单向(xiàng)传导务双向(xiàng)传导、

  c相對(duì)或绝對(duì)延長(cháng)有效不应期,或使复极一致化。

  抗心律失常药分类:

  I类:钠通道(dào)阻滞药:

  Ia(奎尼丁 普鲁卡因胺)阻断 INa, IK, and ICa, -APD, -ERP

  Ib(利多卡因 美西律 )阻断 INa

  Ic(氟卡尼 恩卡尼)阻断 Ina。

  共同的药理作用

  1. 明显阻滞钠通道(dào)

  2. 對(duì)传导的抑制作用较强

  3. 抑制 4 相钠内流

  4. 對(duì)复极過(guò)程影响;用途:室上性及室性早搏、心动過(guò)速及房颤;不良反应:致心律失常,如传导阻滞,窦房结功能(néng)障碍,加重心衰等。

  II类: β受体阻断药

  普萘洛尔、 美托洛尔。阻断心脏β受体,抑制交感神經(jīng)兴奋所致的起(qǐ)搏电流、钠电流和L-型钙电流增加,

  III类: 延長(cháng)APD药

  胺碘酮。抑制多種(zhǒng)钾电流,延長(cháng)APD和ERP。

  IV类: 钙通道(dào)阻滞药

  维拉帕米:抑制L型钙电流,降低窦房结自律性。

  钠通道(dào)阻滞药

  奎尼丁

  直接作用

  1降低自律性、

  2减慢传导、

  3延長(cháng)ERP、

  4防止後(hòu)除极和触發(fā)活动;

  间接作用:

  1 抗M-胆碱作用、

  2 抗α-受体的作用

  临床应用—广谱

  治疗各種(zhǒng)快速性心律失常,常用于房颤和房扑 转复和预防室上性和室性心动過(guò)速——重要的转复心律的药物之一;胃肠道(dào)反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食欲不振 金鸡纳反应:耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等;心脏毒性反应:传导阻滞、心室复极明显延迟,奎尼丁晕厥(尖端扭转型室性心动過(guò)速,Tdp)

  利多卡因

  1.降低自律性, 提高心室致颤阈。

  2. 减慢传导。

  3. 相對(duì)延長(cháng)有效不应期,消除折返激动。

  4. 防止後(hòu)除极和触發(fā)活动。

  临床应用

  各種(zhǒng)室性心律失常,洋地黄中毒引起(qǐ)的心律失常,急性心肌梗死、外科手术、麻醉等引起(qǐ)的室性早搏、室性心动過(guò)速及室颤

  苯妥英钠

  1 降低浦肯野纤维自律性;

  2 抑制洋地黄中毒所致的晚後(hòu)除极及触發(fā)活动,与洋地黄竞争Na+,K+-ATP酶,用于强心苷中毒所致快速性心律失常;

  3 心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起(qǐ)的室性心律失常。

  普萘洛尔

  药理作用:

  1 抑制窦房结自律性,运动及情绪激动時(shí)尤为明显

  2 降低儿茶酚胺所致的晚後(hòu)除极及触發(fā)活动

  3 高浓度時(shí)有膜稳定作用,明显减慢房室结传导

  4 延長(cháng) ERP

  临床应用:

  室上性心律失常: 窦性心动過(guò)速、房颤、房扑、阵發(fā)性室上性心动過(guò)速。對(duì)房颤、房扑者仅减慢其心室率而不能(néng)转复。

  室性心律失常: 由运动和情绪激动所诱發(fā)的室性心律失常。

  胺碘酮(Amiodarone)

  广谱

  1. 阻滞钾通道(dào),延長(cháng)APD及ERP。

  2. 阻滞钠通道(dào)、钙通道(dào)。

  3. 非竞争性地阻断α-、β-受体。

  4. 阻滞T3、T4与其受体结合。降低自律性。减慢传导速度。显著延長(cháng)APD及ERP。扩张冠脉、降低外周血管阻力,降低耗氧量、保护缺血心肌。各種(zhǒng)室上性及室性心律失常 將(jiāng)房扑、房颤及阵發(fā)性室上性心动過(guò)速转复为窦性心律

  不良反应

  与剂量大小及用药時(shí)间長(cháng)短有关, 心脏方面(miàn):窦性心动過(guò)缓、房室阻滞、Q-T间期延長(cháng),低血压、心功能(néng)不全。消化道(dào)反应;眼角膜微粒沉淀,震颤、面(miàn)部色素沉著(zhe) ,肺间质纤维化——定期检查胸部X片。,甲状腺功能(néng)亢進(jìn)或减退